Peptides

Что вы должны знать о пептидах

Проще говоря, пептиды - это уменьшенные версии белков. Как и белки, они состоят из цепочек аминокислот. Однако белки содержат гораздо больше аминокислот, чем пептиды.
В пептидах обычно присутствует от 2 до 50 аминокислот. Белки могут быть сделаны из целых 500 аминокислот. Пептиды могут быть только небольшими, но они обладают потенциально мощными свойствами. Их малый размер означает, что они легче усваиваются, чем более крупные белки. В этом помогает не только их размер.
Как производятся пептиды?
Пептиды встречаются естественным образом в организме человека. Они также могут быть произведены в лаборатории, чтобы вы могли купить пептиды.
Внутри организма жизнь некоторых пептидов начинается в ядре клетки, где нить ДНК транскрибируется в нить мессенджерной РНК. РНК и рибосомы вне ядра переводятся в аминокислоту.
В лаборатории пептиды получают с помощью процесса химического синтеза или ДНК-технологии. Эти пептиды тестируются на их положительное воздействие и потенциальные побочные эффекты использования.
Почему пептиды важны для медицинских исследований?
Нет никаких сомнений в том, что в последние годы пептиды приобретают все большее значение для медицинских исследований. Количество пептидов, которые вошли в клинические испытания, выросло на 1300% между 1970-ми и 2000-ми годами.
По мере того как ученые исследовали потенциал небольших, но мощных пептидов, они начали лучше понимать, как их изолировать и производить. Это сделало его более легким для изучения.
Будучи формой белка, пептиды участвуют в функционировании человеческого организма на ежедневной основе. Это означает, что изучение их и развитие полного понимания того, как они работают, имеет решающее значение для дальнейшего развития медицинских исследований.
Будущее исследований пептидов
Несмотря на преимущества пептидов, которые уже были идентифицированы, нам еще предстоит пройти долгий путь с пептидными исследованиями.
Исследователи разрабатывают сложные методы изучения пептидов. Методы, которые они используют, включают масс-спектрометрию (МС). Эти методы помогают получить информацию о аминокислотных последовательностях, потенциальных примесях и свойствах пептидов. Эта информация жизненно важна для развития пептидных исследований и эффективного использования пептидов в будущем.
Исследователи также деградируют белки различными способами, чтобы развить свое понимание пептидов. Они отделяют фрагменты, которые являются результатом деградации, различными способами и экранируют их. Это помогает определить биологическую функцию пептидов. Кроме того, ученые отслеживают пептиды, чтобы лучше понять, как они действуют, когда находятся внутри человеческого тела.
Перевод статьи: Мухаметов Расул

Пептиды

Пептиды - это естественные короткие цепи аминокислотных мономеров, Соединенных амидными связями.
Другими словами, любое вещество, которое напоминает молекулярную структуру более мелких белков. Пептиды включают в себя множество антибиотиков, гормонов и других веществ, которые участвуют в биологических функциях живых существ.
Существует много типов пептидов Ди-пептид - это самые короткие пептиды, которые состоят только из двух аминокислот, соединенных одной пептидной связью. Полипептид - это непрерывная длинная и одиночная пептидная цепь. Таким образом, можно утверждать, что пептиды относятся к широкой категории биологических полимеров и олигомеров.
Типы и классы пептидов
Они подразделяются на несколько классов в зависимости от типа их производства.
Молочные пептиды: образуются, когда пищеварительная система расщепляет молочный белок, называемый казеином. Они также образуются из протеиназ, возникающих из лактобацилл во время брожения молока.
Пептоны: Пептоны образуются во время протеолиза животного молока или мяса. Иногда он также может образовываться из витаминов, жиров, металлов и некоторых солей. Пептоны полезны при выращивании грибов и бактерий, которые используются в питательных средах.
Рибосомные пептиды: они производятся путем трансляции (процесс, в котором клеточные рибосомы создают белки) мРНК. Для достижения зрелой формы они часто подвергаются протеолизу. Некоторые организмы, такие как микроцины (мелкие бактерии) , производят пептиды в качестве антибиотиков. Однако эти пептиды претерпевают посттрансляционные модификации, такие как гидроксилирование, фосфорилирование, сульфирование и гликозилирование.
Не-рибосомные пептиды: не-рибосомные пептиды состоят из ферментов, которые уникальны для каждого пептида, а не для рибосомы. Глутатион - самый распространенный не рибосомный пептид. Эти пептиды имеют очень сложную структуру и часто являются циклическими.
Пептидные фрагменты: фрагменты белков, которые используются для количественной оценки или идентификации источника белка, называются пептидными фрагментами.
Факты: Пептиды меньше, чем белки. Традиционно пептиды классифицируются как молекулы, состоящие из 2 до 50 аминокислот, в то время как белки состоят из 50 или более аминокислот.
Биологически активные пептиды могут быть идентифицированы как специфические части от 2 до 20 аминокислотных белков с полезными биологическими эффектами, включая антиоксидантное, антигипертензивное, антиадипогенное, антимикробное и противовоспалительное действие.
Молочные пептиды образуются при ферментации молока из молочных белков путем ферментативного расщепления пищеварительными ферментами или протеиназами лактобацилл.
Перевод статьи: Мухаметов Расул

Пептиды Алматы

Многие не знают о существовании пептидов и считают что это бесполезная трата денег. Глупо полагаться только на свой организм и не принимать никакой посторонней помощи в виде таблеток или же капсул. Медицина не стоит на месте, в 21 веке можно продлить свою жизнь с помощью медицинских препаратов, различных пептидов и т.д
Не только продлить себе жизнь, но и поддерживать здоровье на протяжении всей жизни. Так как с возрастом кости становятся хрупкими, печень, сердце, зрение, желудок прекращают работать так же активно и хорошо.
В организме нарушается выработка белковых молекул, после чего организм человека подвергается опасности, внешние факторы могут негативно повлиять на слабый человеческий организм.
Люди что регулярно принимают пептиды защищены от нарушений в сердечно-сосудистой системе, от расстройства пищеварительной системы, ожирения и от появления сахарного диабета.
Так же пептиды предотвращают развитие онкологических заболеваний.
Если раньше нужно было идти в аптеку, то сейчас можно сидя дома приобрести пептиды и выбрать именно то, что нужно вам. Так как существует разновидность пептидов.
Хондрамин-хрящи, Офталамин-зрение, так же есть специальные пептиды для женского здоровья, Вентрамин-желудок, Готратикс-мышцы, Ренисамин-почки и т.д. Пептиды вы можете купить не выходя из дома. Методом одного щелчка, интернет-магазин с Пептидами Хавинсона о которых говорит вся страна.
«Пептиды24» интернет-магазин пептидных биорегуляторов. Большой выбор пептидных веществ и море положительных отзывов о продукции магазина.
Знакомая очень жаловалась на зрение долгое время, и наткнулась на пептиды и решила попробовать. После курса применения, зрение значительно улучшилось, прошли головные боли.
Огромным достоинством является то, что нет побочных эффектов как обычно бывает после применения пептидов или же медицинских препаратов. Так как цель пептидов и изготовителей это поддерживание здоровья. В частности люди старше 40-45 лет должны принимать дополнительную помощь в виде пептидов, так как организм сам не справляется и не восстанавливается.
Поддерживайте свое здоровье и здоровье своих родных и близких. Так как здоровье бесценно.
Автор: Аружан Сейсен

Ноу хау нынешнего времени

Актуальные средства омоложения на сегодняшний день - это пептиды в косметике. Давайте разберём, как пептиды вошли в нашу жизнь и с чем их совмещать. Работают ли они на деле так, как о них говорят? Многие дают продолжительные отзывы о продукте потому, что они работают. У нас в коже уже существуют аминокислоты, из которых состоят пептиды, проще говоря, у нас есть механизмы, по которым средство будет работать. Это некие витаминки, которые поступают к нам в организм и дают положительный эффект. Чтобы понять, как они работают, нужно копнуть глубже. Итак, существует множество видов волшебной пилюли, но понадобится определенное время, чтобы разобрать каждый вид этого продукта, поэтому мы взяли три важных вида которые понимаются более простым образом.
Итак, первыми список возглавили сигнальные пептиды, которые замедляют процесс старения на ранней стадии. Второй вид - это ремодулирующие пептиды, помогающие правильно собрать цепочку разных коллагенов в структуре кожи, тем самым оживляя кожу. Стимулирующие пептиды - уплотняют кожу и делают упругой. Таким образом, мы разобрали самые важные виды этого продукта. Многие препараты имеют целый набор того самого, что вам нужно, а некоторые и не нужны для нашего использования. Итак, как не попасть на удочку и не обмануться на дорогостоящем неработающем продукте. Для этого мы предлагаем список действующих продуктов, которые смогут сделать вашу кожу моложе и красивее.
Эндолутен - один из самых эффективных и популярных препаратов для предупреждения преждевременного старения организма и увеличения продолжительности и качества жизни – это, так называемый, золотой стандарт долголетия, комплекс пептидных фракций Эндолутен.
Revilab Peptide МL — многофункциональные препараты нового поколения, направленные на замедление процессов старения, поддержание нормального уровня обменных процессов, профилактики различных патологий, реабилитации после тяжелых заболеваний, уникальность которых заключается в принципе действия all-in-one. Эффективное действие Revilab Peptide МL обусловлено высокотехнологичной формулой: каждый из 9 препаратов содержит целый ряд синтезированных пептидов, оказывающих более быстрый эффект на различные системы организма, запуская функцию восстановления внутренних органов, уникальные растительные компоненты, оказывающие мощное антиоксидантное и anti-age действие и комплексы витаминов, играющие важную роль в поддержании оптимальной работы иммунитета. Мы порекомендовали лишь малую часть существующих продуктов компании «Peptidesco Asia», которая работает на Европейском и мировом рынках. Главной задачей компании является выпуск качественной продукции для прекрасной половины человечества.

Статью подготовила: Дарига Нурмухамедова

Пептидная терапия: текущий статус и будущие направления

Пептиды признаны высоко отборными и эффективными, и в то же время, относительно безопасными. Следовательно, наблюдается повышенный интерес к пептидам в фармацевтическом исследовании и развитии, со 140 пептидными терапиями проводимых сейчас в критических ситуациях. Дав им форму низко-свисающего фрукта, стало просто необходимо, чтобы изучить новые маршруты за традиционным пептидным дизайном. Примеры такого подхода - многофункциональные и клеточно-проникающие пептиды, и лекарственные коньюгаты. Здесь же, мы обсуждаем текущий статус, силу и слабость пептидов как медицины и новые появляющиеся возможности в пептидном лекарственном дизайне и развитии.

Более 7000 тысяч естественно появляющихся пептидов были идентифицированы, все это имеет ключевой момент в человеческой физиологии, включая такие действия как: гормоны, нейромедиаторы , факторы взросления, ионные канальные лиганды, или антиинфекционные 1,2,3,4. В общем, пептиды – отборные и эффективные связующие молекулы, которые связываются со специфическими рецепторами клеточной поверхности, такие как G-белковые рецепторы или ионные каналы, где они запускают внутриклеточные эффекты. Благодаря привлекательному фармакологическому профилю и внутреннем свойствам, пептиды представляют собой прекрасный пример для начала дизайна новой терапии и их специфики позволило перевести все это в полную безопасность, переносимость и профили эффективности у людей. Этот аспект может быть первым дифференцирующим фактором пептидов в сравнении с традиционными маленькими молекулами. Более того, пептидная терапия в основном ассоциируется с меньшей сложностью производства по сравнению с биофармацевтическими средствами на основе белка и поэтому, продукция также стоит меньше, обычно приближаясь к более мелким молекулам. Таким образом пептиды находятся в месте между молекулами и биофармацевтикой .

Естественно возникающие пептиды часто не подходят для использования как удобной терапии, потому что у нее есть внутренние слабости, включая слабую химическую и физическую стабильность и короткий период полураспада циркулирующей плазмы. Эти аспекты должны быть предъявлены за использование как медицины. Некоторые из этих слабостей были успешно устранены через то, что мы называем “традиционный дизайн” терапевтических пептидов как описано ниже. Кроме традиционного пептидного анализа, ассортимент пептидных технологий продолжал расти, что олицетворяет возможности и будущие направления работы с пептидами. Они включают в себя многофункциональные и клеточно-проникающие пептиды, так же как и клеточно-проникающие пептиды, так же как и пептидные лекарственные коньюганты и технологии, фокусирующиеся на альтернативных путях администрирования.

Рынок пептидов

За последние десятилетие пептиды получили широкий диапазон заявок в медицине и биотехнологиях и терапевтическое исследование пептидов также испытывают ренессанс по коммерческим причинам. Например медицина, которая базируется на пептидной медицине из лаборатории Abbottдля лечения рака простаты и других, достигнув глобальных продаж в более чем 2.3 миллиарда долларов только в 2011 году. В дополнение, Lantusот Sanofi(который находится на границе между медицины пептидов и биофармацевтики) достигли продаж в 7.9 миллиардов долларов в 2013. На данный момент существует более 60-ти центров по управлению контролем за едой и медициной одобрили пептидную медицину на рынке и ожидается резки рост, примерно со 140-а пептидными препаратами, проходящими клинические испытания и больше чем 500 терапевтических пептидов в преклинической практике. Обзор был представлен в недавней рецензии Каспара и Ричарда.
С точки зрения значимости, пептидный лекарственный рынок должен был возрасти от 14.1 миллиарда долларов в 2011 до предполагаемой суммы в 25.4 миллиарда долларов, с базовым увеличением новых инновационных пептидных препаратов от 8.6 миллиардов долларов в 2011 году(60%) до 17.0 миллиардов долларов(66%) в 2018. Недавний пример нового класса пептидных лекарств – группа глюкагоноподобных пептидов-1 агонисты для второго типа лечения - сахарного диабета, которой достиг отметки 2.6 миллиардов продаж за 2013 год, с Victoza, самый известный член группы, достигающий огромнейшего статуса. Статус самой высоко-продаваемой пептидной терапии был дан в недавнем отчете от Transparency Market Research
Основные заболевания, которые часто лечатся в пептидными лекарствами – метаболическими заболеваниями и онкологией. Последнее может быть охарактеризовано эпидемией роста связанные с ожирением и сахарным диабетом, последнее связанно с возрастающей смертностью и необходимостью замены химиотерапии, так же как и лечение рака. Использование пептидной терапии в целях лечения диабета и ожирения возможно главная причина почему Северная Америка сейчас представляет наибольшую долю рынка пептидных лекарств, а азиатский рынок, как ожидается, будет иметь еще больший прирост. Движение фармацевтической индустрии к редким заболеваниям и редких лекарств также были расширены до пептидов, и рыночные примеры в этой сфере включают тедуглутид, рецептор GLP-2, 2 агониста для синдрома короткой кишки, пасиреотид, агонист рецептора соматостатина для лечения синдрома Кушинга. Более того, сейчас начал появляться спрос на болезни связанные с инфекционными заболеваниями и воспалениями, где уже несколько пептидов проходят клинические испытания.

Пептиды

Как из ничего может возникнуть жизнь – один из самых фундаментальных вопросов нашей вселенной. Основной подход к этой проблеме – фокус на потенциальных химических предшественников жизни, в особенности природе первых репликационных молекул. Такой образ мышления привел нас к сегодняшней идее, что подобная РНК молекула играла центральную роль как первая репликационная и каталитическая молекула. Здесь, мы даем краткое описание альтернативной теории, которая недавно получила экспериментальную поддержку, фокусируясь на роли амилоидогенных пептидов, а не нуклеиновых кислот, где-то его даже называют “гипотеза амилоидного мира”. Амилоиды – хорошо упорядоченные пептидные агрегаты, имеющие фибриллярную морфологию из-за их базовой структуры одномерной кристаллической решетки пептидов в конформации B-нити. Хотя они известны своей значимостью в нескольких нейродегенеративных заболеваниях, включая болезнь Альцгеймера, амилоиды также имеют множество биологических функций. В этом обзоре мы рассмотрим следующие свойства амилоидов в отношении их пригодности в качестве пребиотической сущности: они могут образоваться под воздействием очень коротких пептидов с простыми аминокислотными последовательностями, в качестве агрегатов они более химически стабильны, чем компоненты изолированных пептидов; они могут обладать разнообразными каталитическими действиями; они могут образовываться спонтанно во время пребиотической конденсации аминокислот; они могут действовать как шаблоны в своей собственной химической репликации; они имеют структурно повторяющийся характер, который позволяет им взаимодействовать с другими структурно повторяющимися биополимерами, такими как РНК\ДНК и полисахариды, а также с структурно повторяющимися поверхностями, такими как амфифильные мембраны и минералы.

[h3Представление[/h3]

Жизнь с ее непостижимой сложностью возникает из затейливого танца между разнообразным набором химических веществ, среди которых наиболее распространены нуклеиновые кислоты, липиды и белки\пептиды. Понимание происхождения жизни не будет просто объяснением того, как возникают эти биологические молекулы, а скорее, как они могли стать структурно и кинетически переплетенными, позволяя им избежать термодинамического равновесия. Исключая панспермию, нынешняя степень биологической сложности должна была эволюционировать от первых (самореактивных предшественников) в течение 3,5 млрд. лет через дарвинскую эволюцию. Единственное что заставляет нас верить в эту тайну заключается в том, что вышеупомянутые строительные блоки живой клетки были в какой то момент времени объединены в единую систему. Однако вопрос о том, является ли слияние этих подсистем постепенным или внезапным или, возможно, даже, как было постулировано недавно, с самого начала, объединенным в совместно развивающейся системе, является предметом обсуждения.
Учитывая эти вопросы, мы рассматриваем здесь возможную природу первых репликативных молекул с упором на так называемую гипотезу амилоидного мира. Так уж сложилось, что амилоиды часто считаются аберрацией, связанной с заболеваниями, но теперь очевидно, что амилоиды играют функциональную роль во многих биологических процессах. Амилоид представляет собой сильно повторяющуюся структуру, состоящую из межмолекулярных B-нитей, минимальные требования к длине пептида и аминокислотной последовательности в сочетании с его многочисленными уникальными свойствами, такими как повышенная стабильность пептидов и периодическая структура, делают его интересным кандидатом для первого репликативного химического объекта с биологическим потенциалом. Цель этого обзора – выделить эти свойства наряду с экспериментальными доказательствами, которые поддерживают понятия пребиотического самовосстанавливающегося пептида амилоида. Мы также будет противопоставлять эту гипотезу, основанную на амилоиде, с более широко принятой в настоящее время гипотезой “РНК-мир”, которая предполагает, что РНК-подобные молекулы ялвяются первыми репликативными элементами.

Растущая значимость пептидной терапии

Терапевтическое использование пептидов отстает от терапевтического действия белков. И для этого есть веские причины. Однако кажется, что это начинает меняться, а пептидная терапия приобретает все большее значение. На самом деле, пептиды даже стали рассматривать как лекарственные препараты.
Есть много источников пептидной терапии; их можно добывать из различных одноклеточных и многоклеточных организмов, а также из рекомбинантных и химических библиотек. Пептиды обладают химическим разнообразием, большим, чем у любого другого биологического класса. Близкие аналоги расширяют их разнообразие еще дальше.

Многочисленные проблемы

«Использование пептидов в качестве лекарств связано со многими проблемами», - говорит Таня Вейль, химик с многолетним опытом фармацевтики. Многие исследователи разделяют мнение Вейль. Перечень проблем довольно большой. Проблемам номер один: пептиды должны быть доставлены путем инъекции, потому что пероральное введение приведет к их деградации в пищеварительном тракте. Проблема номер два: у них короткий период полураспада, потому что они быстро разрушаются протеолитическими ферментами в пищеварительном тракте. Проблема номер три: они относительно быстро очищаются от кровообращения печени и почек. Проблема номер четыре: их гидрофильный характер мешает им в значительной степени преодолевать физиологические препятствия. Проблема номер пять: их выраженная конформационная гибкость иногда приводит к отсутствию избирательности, активации различных клеточных структур и побочным эффектам.
«Для фармацевтических исследователей пептиды были зоной «без движения», - говорит Вейль. Однако предвзятость по отношению к пептидам, как к фармацевтическим средствам изменилось, а важные преимущества оказались на первом плане. Несмотря на свои недостатки, пептиды обладают несколькими преимуществами по сравнению с препаратами с малыми молекулами. Они являются естественными биологическими и, следовательно, более безопасными, чем синтетические препараты, и обладают большей эффективностью, селективностью и специфичностью. Пептиды обладают биоактивностью, которая представляет большой интерес для открытия лекарств; пептиды, пептидные фрагменты, аминокислоты или белки контролируют и координируют большинство физиологических процессов. В отличие от синтетических веществ, пептиды деградируют в их составные белкогенные аминокислоты, не приводя к токсичным метаболитам. Таня Вейль считает, что именно по этой причине отношение к пептидам как к фармацевтическим препаратам положительное. Кроме того, недостатком может быть и преимущество: хотя короткие периоды полураспада делают дорогостоящие пептидные лекарственные средства, с одной стороны, преимущество коротких периодов полураспада заключается в том, что пептидные лекарственные средства связаны с меньшим накоплением в организме, тем самым снижая риски, которые могут возникнуть из-за продуктов их разложения. По сравнению с более крупными белками и антителами, пептиды могут проникать дальше в ткань. Более того, они, как правило, менее иммуногенные, чем рекомбинантные белки и антитела. Кроме того, они связаны с более низкими издержками производства, повышенной активностью и большей стабильностью (их можно хранить при комнатной температуре). Многие терапевтические пептиды получают из природных белков или полипептидов и имеют тенденцию взаимодействовать с мембранными белками. Обычно крошечных количеств пептидов достаточно для активации или дезактивации целевых рецепторов. Только горстка антагонистов пептидов, которые компрометируют взаимодействия лиганд-рецептор, была размещена на рынке. В общем, антагонисты пептидов должны занимать более половины целевых рецепторов, чтобы оказывать влияние; пептидные агонисты могут сделать это, занимая всего лишь 5-20 процентов.

Увеличение количества пептидных препаратов на рынке

Многие из пептидных препаратов на рынке представляют собой пептидные гормоны или производные пептидов, которые стимулируют гормональное действие. Количество пептидных лекарств, размещаемых на рынке, растет с 2000 года. Лучший эффект и временный пик были в 2012 году, когда шесть химических препаратов пептидов были помещены на американский рынок и пять на европейский рынок. Тем не менее, один из препаратов был отозван с американского рынка в 2013 году. Инъекционный агонист GLP-1R (ликсисенатид) был одобрен Европейской комиссией для лечения диабета типа 2 в 2013 году; синтетический пептидный гормон (афамеланотид) с возможностью предотвращения возникновения рака кожи в настоящее время проходит обзор EMA, и результаты ожидаются к середине 2014 года. Уже в 2006 году на рынок был поставлен рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (Preotact) с потенциалом для предотвращения перелома позвонков у женщин в постменопаузе.
Около дюжины пептидных препаратов в настоящее время проходят передовые клинические испытания. Те пептидные терапевтические препараты, которые уже находятся на рынке, нацелены на широкий диапазон показаний и вводятся внутривенно, подкожно, путем ингаляции и даже перорально. Большинство из 120 пептидных препаратов, которые в настоящее время проходят клинические испытания, указывают на наличие онкологических и инфекционных заболеваний. Более 50% всех кандидатов на пептидные препараты нацелены на одну целевую структуру и около 10% целевых микробов. Наиболее частыми мишенями пептидных лекарств являются мембранные белки, особенно рецепторы, связанные с белком G (почти 40% по Каспару / Райхерту), которые находятся во внешней клеточной мембране и передают внешние сигналы внутрь клеток. Пептиды, проходящие клиническое исследование II фазы, часто имеют широкий диапазон структурных изменений (например, они связаны с липидами или ПЭГ). Тот факт, что пептиды составляют примерно половину всех кандидатов на лекарственные средства в ходе клинических испытаний фазы I в течение последних двух лет, рассматривается как свидетельство возрастающей важности пептидных лекарств для лечения заболеваний человека.

Улучшение стабильности и функции

«Оральное применение пептидов по-прежнему является «Святым Граалем» фармацевтических исследований», - говорит Вейль, также подчеркивая, что новым технологиям удалось разрушить барьер для использования пептидных препаратов. Фармацевтическая промышленность прилагает все усилия, чтобы найти решения, которые сделают пероральное введение инсулина таким образом, чтобы он медленне размылся в желудочно-кишечном тракте. Тем не менее, все попытки все еще экспериментальны, и товар не доступен. Многие исследователи работают над оптимизацией доставки препарата, и Таня Вейль убеждена в том, что сотрудничество между врачами и учеными, которое также включает использование высокопроизводительных омических технологий (например, протеомика, метаболизм), привело к значительному прогрессу в исследовании пептидов.
«В Ульме у нас есть доступ к большому количеству пептидов с огромным химическим разнообразием. Таким образом, вероятность соответствия пептида физиологической цели достаточно высока. Пептиды интересно рассматривать как лекарственные препараты, поскольку они несут многочисленные функциональные группы, которые могут быть изменены химически. Поэтому мы можем синтезировать пептиды, которые природа неспособна производить и которые обладают улучшенными свойствами», - резюмирует химик из Ульма.
Вейль использует аминокислотный цистеин в качестве примера, чтобы объяснить, почему пептиды стали популярными объектами по изучение лекарств. Цистеин представляет собой серосодержащую натуральную аминокислоту. Цистеины могут образовывать дисульфидные связи, тем самым повышая их стабильность. «Это химия по преимуществу», - говорит Вейль, объясняя, что можно индуцировать определенную реакцию между органической молекулой и молекулой цистеина. При включении в конкретный участок цистеин также обладает способностью связывать пептиды друг с другом. Вейль полагает, что этот подход может создать функциональный белок in vitro. Хотя способность создавать фермент в пробирке по-прежнему несбыточная-мечта, потенциал, несомненно, есть.

Оптимизация делает успехи

Вейль полагает, что некоторые стратегии оптимизации пептидов уже достигли определенной зрелости: например, эксперименты на животных проводятся с инкапсулированными пептидными препаратами, которые, как ожидается, выживут в пути через пищеварительный тракт. Было показано, что частицы мезопористого диоксида кремния подходят для инкапсулирования пептидов и последующего выделения их в кровь. Другие подходы включают присоединение полимеров, таких как полиэтиленгликолевые группы к пептидным лекарственным средствам (ПЭГилирование). Здесь используются полимеры, которые не адсорбируются очень хорошо для белков плазмы; препараты остаются дольше в крови и могут достигать подходящих рецепторов клеточной поверхности.
Другие исследователи концентрируются на подходах, направленных на повышение стабильности пептидов, путем добавления остатков, которые не так легко распознаются ферментами. Было показано, что протеолитическая деградация пептидных лекарств может замедляться путем замещения аминокислот L-типа аминокислотами D-типа, которые менее восприимчивы к протеолитической деградации и поэтому эффективны дольше. Лишь недавно исследовательские группы во главе с Мюнчем, Кирхгофом и Вейлем смогли идентифицировать и характеризовать пептид, который образует видимые агрегаты и значительно улучшает перенос вирусов в клетки. Этот подход может также представлять интерес для применения в генной терапии. «Есть несколько перспективных подходов, в том числе здесь, в Ульме. Исследования в этой области достигли большего прогресса, чем исследования, связанные с пероральной биодоступностью пептидных препаратов», - говорит Вейль.

Новые звезды среди биопрепаратов

Биологические вещества, такие как пептиды, приобретают все большее значение из-за их высокой специфичности и биологической активности, особенно учитывая, что препараты с малыми молекулами являются дорогостоящими и часто продуцируют токсичные метаболиты и связаны с нежелательными взаимодействиями.
Благодаря наличию передовых стратегий оптимизации, пептидные препараты тем временем становятся привлекательным классом веществ, который подходит для производства полусинтетических препаратов для лечения ЦНС (Vlieghe, 54) и других заболеваний. Пептидные препараты уже тестируются на их эффективность при лечении рака и воспаления, а также их потенциала в качестве антибиотиков и ингибиторов ферментов. Прогнозируется, что у противомикробных пептидов будет большое будущее.
Поиск активных лекарственных веществ в природе – не новая идея сама по себе, новизна в том, что исследователи ищут их в жидкостях организма человека. «Такой подход может быть хорошим выбором, поскольку их изоляция и очистка обычно сложны», - говорит Вейль. Само собой разумеется, что пептиды, продуцируемые организмом человека, имеют токсикологический профиль, который далек от токсичных экзогенных веществ, которые извлекаются из губок или цитотоксических веществ, полученных из коры деревьев.
Исследователи из Ульма и других стран считают, что размывание, то есть все белки, размытые протеолитическими ферментами, не являются, ни биологическими отходами, ни опасностью. Это связано с тем, что большое количество протеаз, которые разрезают белки в пептидные фрагменты, потенциально могут быть изменены в патологических условиях. Кроме того, все больше доказательств того, что некоторые продукты расщепления более крупных белков имеют специфическую, а иногда и неожиданную реакцию на человеческие патогены.
Кажется вероятным, что в человеческом организме содержатся важные пептидные иммуномодуляторы и эффекторы. Десяток терапевтически интересных пептидов с антимикробной и анти- или провирусной активностью были идентифицированы в библиотеках пептидов человека. Не все пептиды, выделенные из биологических жидкостей, стоит превращать в препараты. Тем не менее, исследователи из Ульма довольны любым новым открытиям, которые они совершают, поскольку они надеются, что понимание регуляции клеток и поглощение пептидных препаратов в клетках улучшит их нынешние знания и потенциально также приведет к открытию совершенно новых механизмов действия и обороны.

Плюсы и минусы использования пептидов для ухода за кожей

Наряду с антиоксидантами, пептиды являются ингредиентами, которые в основном обсуждаются с точки зрения их антивозрастных преимуществ ухода за кожей.
Пептиды являются эффективными компонентами, способными стимулировать коллаген и обладает многими преимуществами в уходе за кожей. Но может ли использование пептидов для ухода за кожей иметь только преимущества или, все же, есть недостатки?
В этой статье мы найдем ответы на различные вопросы о пептидах, включая то, что они такое, как они работают, эффективны ли они, а также плюсы и минусы пептидов для кожи. Переоценены ли пептиды, когда их называют чудодейственными средствами против старения и действительно ли они работают? Давайте разберемся!

Пептиды - в нескольких словах

Пептиды представляют собой аминокислотные цепи. Аминокислоты являются структурными компонентами белков, и их роль заключается в переносе питательных веществ в соседние клетки. Аминокислоты образуют короткие или длинные цепи, которые называются пептидами.
Когда пептиды образуют более длинные аминокислотные цепи, они создают белки, “материал”, с помощью которых внутренние органы, ткани и, конечно, кожа создается.
Коллаген также является белком, и на самом деле это самый важный фактор для молодого, тонизирующего, гладкого и яркого цвета лица. Представьте себе, - что 75% кожи сделано из коллагена.

Почему пептиды важны при уходе за кожей?

Пептиды, которые содержатся главным образом в средствах для ухода за кожей против старения, укрепляют естественные белки, которые уже существуют в коже, но их производство уменьшается с годами, так что кожа остается здоровой и молодой в течение более длительного времени.
Часто, пептидные кремы или пептидные сыворотки, доступные на рынке, содержат комбинацию пептидов, потому что различные типы пептидов лучше всего подходят для различных функций. Например, существуют пептиды, которые разглаживают морщины, есть те, которые восстанавливают защитный барьер кожи, в то время как другие повышают упругость кожи и уровень ее гидратации.

Что происходит с кожей, когда соприкасается с пептидами?

Как мы уже упоминали, пептидами являются те, которые посылают сигналы в ячейки с просьбой активировать механизмы восстановления. Возьмем, например, коллаген, белок, полученный из длинноцепочечных аминокислот.
Коллаген постоянно атакуется как внешними, так и внутренними ухудшающими факторами, которые приводят к его разложению на аминокислотные фракции. Эти части на самом деле представляют собой пептиды, которые имеют определенную роль, чтобы предупредить фибробласты, чтобы быстро синтезировать новый коллаген и восстанавливать ущерб, который он наносил.
В молодой коже сигналы, которые пептиды посылают в клетки, почти всегда достигают получателя, и процесс регенерации происходит нормально. Однако с возрастом связь между пептидами и клетками начинает ухудшаться, и сигналы, которые посылают пептиды, либо не достигают цели, либо вообще не отправляются.
Так создается поддержка коллагена без создания нового коллагена, и постепенно появляются морщины и признаки провисания кожи.
Синтетические пептиды, которые содержатся в продуктах ухода за кожей, которые мы покупаем, предназначены для выяснения проблемы сложности общения между пептидами, которые естественным образом существуют в коже и клетках.
Не обязательно проникая в более глубокие слои эпидермиса, эти синт?